Что такое ингибиторы?

В данном материале разберёмся, что такое ингибиторы, говоря простыми словами, в каким областях они используются, а также рассмотрим популярные в наши дни ингибиторы из разных областей.

Ингибиторы — что это такое?

Ингибиторы – это молекулы, которые влияют на активность других молекул, обычно снижая её. Это ключевые элементы многих биологических и химических процессов, включая более сложные процессы, такие как метаболизм в организмах, и простые химические реакции. Ингибиторы играют особенно важную роль в развитии лекарственных препаратов и фармакологии, где они используются для изменения или контроля специфических биохимических путей в организме.


Химические ингибиторы

На химическом уровне, ингибиторы обычно препятствуют протеканию химической реакции путём взаимодействия с одним или несколькими из её реагентов. Это может произойти, например, если ингибитор присоединяется к активному месту реагента, блокируя его способность вступать в реакцию с другими молекулами.

Биологические ингибиторы

В биологическом контексте, ингибиторы часто являются белками или молекулами, способными связываться с белками и препятствовать их нормальной функции. Они обычно регулируют биохимические пути, влияя на активность ферментов — белков, которые ускоряют химические реакции в организме. Ингибиторы ферментов могут быть компетентными или некомпетентными.

Компетентные ингибиторы конкурируют с субстратом (молекулой, которая должна реагировать с ферментом) за активное место фермента. При достаточно высокой концентрации ингибитора, больше молекул ингибитора может связываться с ферментом, уменьшая количество фермента, доступного для субстрата.

Некомпетентные ингибиторы, с другой стороны, связываются с ферментом в месте, отличном от активного места. Это изменяет форму фермента, делая его менее пригодным для взаимодействия с субстратом. Эти ингибиторы не обязательно должны конкурировать с субстратом за фермент, и их эффект может быть необратимым.


Ингибиторы в медицине и фармакологии

В области медицины и фармакологии, ингибиторы играют критически важную роль в лечении различных заболеваний. Они используются для блокировки или замедления биохимических путей, которые приводят к развитию болезней. Например, ингибиторы протеазы используются для лечения ВИЧ, поскольку они блокируют действие вирусной протеазы, необходимой для размножения вируса. Ингибиторы ангиогенеза применяются для лечения некоторых форм рака, останавливая рост новых кровеносных сосудов, которые кормят опухоль.

Также ингибиторы используются для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) используются для лечения высокого кровяного давления, поскольку они блокируют действие фермента, который увеличивает кровяное давление.

Популярные ингибиторы

Вот список некоторых из самых известных и часто используемых ингибиторов в различных областях:

  1. Аспирин (Ацетилсалициловая кислота): это неселективный ингибитор циклооксигеназы, который используется для снижения боли, жара и воспаления.
  2. Ингибиторы протонного насоса (PPIs): например, омепразол и пантопразол, используются для снижения выработки кислоты в желудке и лечения язвенной болезни и гастрита.
  3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): такие как лизиноприл и рамиприл, широко применяются для контроля высокого кровяного давления и улучшения прогноза после инфаркта миокарда.
  4. Статины: это ингибиторы HMG-CoA редуктазы, которые используются для снижения уровня холестерина в крови. Примеры включают аторвастатин и розувастатин.
  5. Ингибиторы протеазы: применяются для лечения ВИЧ и гепатита C. Примеры включают ритонавир и боцепревир.
  6. Ингибиторы тирозинкиназы: используются для лечения различных видов рака, включая рак груди и рак легких. Примеры включают иматиниб и гефитиниб.
  7. Альфа-блокаторы: например, тамсулозин и теразозин, используются для лечения гиперплазии предстательной железы и высокого кровяного давления.
  8. Ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI): это психотропные препараты, используемые для лечения депрессии и тревожных расстройств. Примеры включают флуоксетин и сертралин.
  9. Ингибиторы холинэстеразы: такие как донепезил и ривастигмин, используются для лечения симптомов болезни Альцгеймера.
  10. Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО): применяются для лечения депрессии и некоторых видов паркинсонизма. Примеры включают фенелзин и транилципромин.
  11. Бета-блокаторы: применяются для лечения высокого кровяного давления, стенокардии, аритмии и предотвращения повторного инфаркта миокарда. Примеры включают метопролол и атенолол.
  12. Ингибиторы поли(ADP-рибоз) полимеразы (PARP): это класс лекарств, используемых для лечения некоторых типов рака, включая рак яичников и молочной железы. Примеры включают олапариб и нирапариб.
  13. Ингибиторы нейроаминоксидазы (НАО): применяются для лечения депрессии и атак паники. Примеры включают изокарбоксазид и моклобемид.
  14. Ингибиторы альдостерона: такие как спиронолактон и эплеренон, применяются для лечения высокого кровяного давления и сердечной недостаточности.
  15. Ингибиторы PD-1: это новый класс лекарств для лечения рака, которые блокируют белок PD-1 и помогают иммунной системе атаковать раковые клетки. Примеры включают ниволумаб и пембролизумаб.
  16. Ингибиторы кальциевых каналов: используются для лечения высокого кровяного давления, стенокардии и некоторых видов аритмии. Примеры включают амлодипин и верапамил.

Важно понимать, что, хотя все эти препараты действуют как ингибиторы, они имеют очень разные механизмы действия и используются для лечения различных заболеваний. Прежде чем принимать любое лекарственное средство, необходимо всегда проконсультироваться с врачом или квалифицированным специалистом по здравоохранению.

Вывод

Ингибиторы играют важную роль в многообразии биологических и химических процессов. Их способность влиять на активность других молекул делает их критически важными инструментами для научного исследования и разработки лекарств. Несмотря на их сложность и разнообразие, общим для всех ингибиторов является их способность модифицировать и контролировать активность других молекул, что делает их важными инструментами в нашем понимании и манипулировании химическими и биологическими системами.